公元前139年，张骞以郎官身份应汉武帝招募，第一次出使西域。这次出使的政治目的在于联络大月氏夹击匈奴。张骞带着甘父等100多人从长安起程，经陇西向西进发，但不久就被匈奴俘虏。被软禁11年后，张骞终于趁匈奴防备疏忽，与甘父等奔逃，继续向西行进。他们越过葱岭，到达大宛，再由康居前往大月氏。但这次出使并没有达到和大月氏结成联盟的政治目的。张骞第一次出访西域时了解到中亚诸国“其地无漆、丝”，于是，在他第二次出使时带给西域诸王的礼品中，特地加上了中国特有的丝绸。《汉书·西域传》中记载这次出使携带“牛羊以万数，赍金币帛直数千巨万，多持节副使，道可便遣之旁国”[2]，这也是经陆上丝绸之路西传、有案可稽的第一批中国丝绸。张骞两次出使西域，历尽艰险，不仅促进了内地与西域的友好关系，而且进一步沟通了陆上丝绸之路，促进了东西方经济文化的交流。他以亲身经历考察了陆上丝绸之路沿线的情况，为开创陆上丝绸之路繁荣和畅通的局面做出了卓越的贡献。

陆上丝绸之路自西汉正式开通以后，一直承担着内地与西域、中国与亚洲、欧洲一些国家之间政治、经济、文化联系的重要任务。沿陆上丝绸之路展开的经济、文化交流，主要出现在中国的汉唐之际，并以中国汉唐经济、文化的繁荣和阿拉伯世界经济、文化的崛起为突出标志。这一时期，佛教沿丝绸之路经西域传入中国内地；遥远的里海南岸，人们开始种桑养蚕，发展丝绸纺织业。“丝绸之路”之名因丝绸而起，但这条商路上贸易的对象远不仅仅是丝绸，还涉及香料、瓷器、宝石、皮货、黄金、茶叶、玻璃器皿和奴隶，这些就是通过这条商贸之路而交易的一切。从纯粹的贸易往来到思想与信仰的沟通，陆上丝绸之路上的对话具有极其错综复杂的形式。相距遥远的民族之间的物质文化与精神文明交流，把欧亚大陆的一端与另一端相连。

隋唐时期，中原和西域地区又一次实现了大一统的局面，加之这时内地经济进一步发展，中原同西域和中亚、欧洲各国的贸易也更加频繁，丝绸之路进入了历史上最为繁盛的时期。隋朝建国伊始，一方面采取政治和军事方针，展开对丝绸之路构成威胁的突厥、吐谷浑的战争，拓展西北疆域，建立商镇和军镇以维持西域贸易的繁荣；另一方面派大臣裴矩监知关市，到当时西域诸蕃与中国贸易交市的主要城市张掖掌其市。裴矩往来于武威、张掖之间，主动交好诸胡商使者，进行招商活动，吸引西域诸国与中国开展贸易，给予西域胡商尽可能多的商业利益。如果说裴矩此举刺激了胡商往来贸易的热情，大业五年（609）其陪同隋炀帝于燕支山下（今甘肃山丹县焉支山）会见西域各国国王及使节的盛会，则开启了这一时期中国与西域各国贸易往来的**。隋炀帝于这次盛会上厚待各国使节，在此之后的第二年，众多的外国使节和朝贡队伍不远万里涉流沙，度葱岭，来到东都洛阳。隋朝统治者经营西域、拓通丝绸之路的初衷，仍然富有浓厚的“怀柔远国”的政治理想色彩，但其事实上无疑推动了中西方贸易进一步发展。唐朝建立后，平高昌，击突厥，先后建立安西、北庭都护府等，沿线驿站、烽燧的建设日益完备，丝绸之路得以畅通，“伊吾之右，波斯以东，职贡不绝，商旅相继”[3]。中亚商贾特别是善于经商的粟特商胡，常以“贡献”为名络绎东来，中原商客也频繁西行，古代丝绸之路上出现空前繁荣的局面。