李时珍出生在明代一个医学世家，祖父、父亲都是医生。李家后院种满了药草，都是喜欢研究药学的父亲李言闻采来的。自幼聪慧的李时珍，还在蹒跚学步的时候，就对这些草木产生了浓厚的兴趣。他看着这些花草一天天发芽、开花、结果，看着父亲一步步把它们制成神奇的良药，为别人医治疾病。随着年龄的增长，他对这些草药的性能渐渐了解，更加如痴如醉，整天在庭园中消磨时间。

当时，医生的社会地位十分卑微。李言闻对所受歧视刻骨铭心，一心希望这个聪明的小儿子能走读书取仕的道路，也可以为李家带来地位和荣耀。

李时珍聪明颖悟，才智过人，十四岁就考中了秀才。但他毕竟酷爱医学，又常常随父亲出诊，帮忙誊抄药方，耳濡目染，对行医的知识技能越来越熟，兴致也越来越浓。他读圣贤书，背的最熟的却是《尔雅》中的《释草》《释木》《释鸟》《释兽》等篇。从十七岁起，李时珍接连三次乡试都名落孙山。

父亲李言闻最终放弃了改换门庭的想法，任儿子自由发展。于是，李时珍放弃功名，一心一意当起了郎中。

李时珍告诉父亲他想重修本草，父亲虽然赞赏，但是也提出这样大的事情恐怕只有朝廷才做得到。并且要做这件事，李时珍的积累还远远不够，应该首先潜心读书。

以后的十年，李时珍全身心地沉浸在浩如烟海的医书宝库中，熟读了《内经》《本草经》《伤寒论》《金匮要略》等古典医籍以及历代名家著述，还阅读了大量关于花草树木的书籍，单是笔记就装了满满几柜子，为修订本草积累了许多珍贵资料。

李时珍医术精湛，渐渐传到了贵族宗室，后来因为治愈楚王世子的暴厥和其他不少人的疑难杂症而名扬朝廷，他被举荐担任了太医院的医官。李时珍在这里接触到大量外界罕见的珍贵医书资料和药物标本，他夜以继日地研读、摘抄和描绘药物图形，努力吸取着前人提供的医学精髓。与此同时，他多次向太医院提出编写新本草的建议。然而，他的建议不仅没有人采纳，他还反而遭到许多无端的讥讽挖苦与打击中伤。一年后，李时珍告病还乡。

从东汉《神农本草经》成书，到李时珍诞生前的四百多年间，历代本草学家都有不少专著问世，但却从未有一部能概括这一时期药物学新进展的总结性著作。李时珍责无旁贷地挑起这副重担。三十五岁这年，他开始着手按计划重修本草。但是世上药物是那样的多种多样，对它们的性状、习性和生长情形，很难全部心中有数。比如，白花蛇本是蕲州的特产，可以主治风痹、惊搐、癞癣等疾病。但他从药贩子那儿买来的“白花蛇”，有时是另一种蛇冒充的，跟书中描述得大相径庭。那么，真正的白花蛇究竟是什么样的呢？为了解开这个谜，李时珍曾跟着捕蛇人亲自上山，捉到一条白花蛇，仔细一看，果然和书上讲的一模一样。

从此，李时珍开始走出家门，深入山间田野，实地对照，辨认药物。他越走越远，足迹遍及大江南北，行程达两万余里。那些种田的、捕鱼的、打柴的、狩猎的、采矿的，无不是他的朋友和老师，为他提供了书本上不曾有过的丰富药物知识。李时珍深切地感到，这广阔的田野上，处处都是知识的天地，日日都会有新的收获。

他到北方寻找传说中能使人麻醉的曼陀罗花，找到之后，又亲自尝试它的性能，才有了书中所记的“割疮灸火，宜先服此，则不觉苦也”。之前的本草书中说大豆可以解百种毒，李时珍经过多次试验，证实加上甘草才能起到良好的解毒效果。

当时的嘉靖皇帝追求长生不老，迷信仙道。方士们投其所好，以致在全国掀起了一股炼丹热潮，古代有药书说，水银是一种长生药，经常服食可以成仙。因此方士们炼取仙丹的材料多数是水银、铅、丹砂、硫磺、锡等有毒物质。

李时珍以众多服食丹药后死亡的例子，大声驳斥丹药使人长寿的说法。他说：“前人留下来的知识可以参考，但一定要经过分析，我们不能全部信书上所说的。古书上也说过‘食黄金能成神仙’，但有谁见过有人成了神仙呢？秦始皇、汉武帝都曾经吃仙丹求长生，结果还不是死了吗？所谓仙丹的成分，大多是有毒的物质，吃了不但不能长寿，反而会令人中毒死亡呢！”

李时珍虽然认定水银有毒，坚决反对服食仙丹，却以科学的态度应用炼丹的方法。他亲自研制水银来医治疮疥等病，又利用炼金术烧制外用药物，对后世影响深远。

李时珍几十年如一日，呕心沥血，在医学的道路上艰难跋涉。终于在七十六岁的时候完成了具有划时代意义的药物学巨著——《本草纲目》。这部旷世名著有190多万字，书中编入药物1892种，其中新增药品374种，并附有药方11000余个，插图1100余幅。其规模之大，超过了过去的任何一部本草学著述。它综合了植物学、动物学、矿物学、化学、天文学、气象学等许多领域的科学知识。它那极为系统而严谨的编排体例、大胆纠正前人漏误的确凿证据以及继承中有发扬的科学态度，都令人赞叹不已。

李时珍也是在七十六岁这一年告别人世，三年之后，被称为中国古代医学“百科全书”的《本草纲目》刊行于世。

李时珍没有通过读书治国来教化民众，然而他治病救人之真诚，读书考察之勤勉，重修本草之成就，影响后世之深远，已经超过了很多满腹经纶的贤人。